Генератор случайных препаратов- история стабилизаторов настроения.

Часть вторая - вальпроаты.

Вальпроевая кислота- ещё один пример совершенно случайного открытия.

Само вещество синтезировано аж в 1882 году как производное валериановой кислоты.

Долгое время использовалось как неполярный растворитель в химии.

И собственно в этом качестве было применено 1960 году французским исследователем Пьером Эумардом.

Он проверял противосудорожную активность различных веществ, и растворял их в вальпроевой кислоте.

Внезапно оказалось, что отлично работает сам растворитель.🧐

Уже 1967 году препарат был зарегистрирован во Франции, затем в других странах мира

Механизм действия - повышение уровня ГАМК, блокировка натриевых и кальциевых каналов.

Эффективность при БАР- эффект доказан для лечения мании/гипомании и смешанных фазах, а также в плане поддерживающего лечения.

По депрессии в рамках БАР данных меньше, но в принципе есть.

Безопасность - достаточно много проблем - повышение веса, выпадение волос, гепатотоксичность и т.д.

Высокая тератогеннность, предварительные данные о негативном влиянии на фертильность у женщин даже после отмены.
Последнее- спорно, но все же во многих публикациях/рекомендациях считается, что назначение вальпроатов женщинам детородного возраста разумно только в особых случаях, когда другие препараты неэффективны.

Во всяком случае при приеме женщинам точно надо очень внимательно относиться к предохранению.

Тем не менее, из-за высокой эффективности, особенно в атипичных случаях БАР, вальпроевая кислота бывает незаменимым препаратом.

P.S.

В РФ это не является рутинной практикой, но UpToDate рекомендует контролировать концентрацию вальпроевой кислоты при терапии БАР, основываясь на подобных результатах исследований, целевая концентрация от 50 до 125 мкг/мл.