ИОС УрО РАН

Новые биологически активные координационные полимеры европия(III) с производными имидазотетразина – перспективные противотуберкулезные средства

Туберкулез остается одной из наиболее серьезных глобальных угроз для здравоохранения. Появление штаммов, устойчивых к традиционной терапии, делает актуальной разработку принципиально новых классов соединений с антимикобактериальной активностью. Эффективным решением этой задачи выступает координационная химия, объединяющая потенциал биологически активных органических лигандов и уникальные свойства ионов металлов. Особый интерес представляют лантаниды, в частности европий(III): он обладает вариативной геометрией и способен модулировать биологическое действие комплексов. В качестве органических платформ перспективны азотсодержащие гетероциклы – производные имидазо[1,2-b]тетразина с доказанной биоактивностью. При этом их антибактериальные комплексы с ионами лантанидов для борьбы с микобактериями ранее не исследовались.

Этому вопросу посвящено исследование, опубликованное в журнале «Journal of Molecular Structure», выполненное коллективом авторов из Института общей и неорганической химии им. Н.С. Курнакова, Уральского научно-исследовательского института фтизиопульмонологии – филиала ФГБУ «НМИЦ ФПИ» Минздрава России при участии наших сотрудников Д.В. Беляева и к.х.н. Г.Л. Русинова

Авторы впервые получили серию из трех координационных полимеров общего состава [Eu(OOCCF₃)₃L]ₙ. В качестве фармакофорных лигандов (L) выступили производные имидазо[1,2-b][1,2,4,5]тетразина, содержащие 3,5-диметилпиразольный и различные тиоэфирные фрагменты (изопропилтио-, фенилтио-, бензилтио-). В качестве «строительного блока» использовался трифторацетат европия, что позволило повысить растворимость комплексов и обеспечило стабильную координацию лигандов.

Структура полученных полимеров подробно исследована методом РСА, который подтвердил, что полимерная структура удерживается мостиковыми трифторацетатными анионами, связывающими центры европия, при этом каждый атом металла дополнительно хелатирован имидазотетразиновым лигандом.

Координационные полимеры европия(III) обладают благоприятной липофильностью и растворимостью, что крайне важно для их биодоступности. Предварительный биологический скрининг in vitro показал их выраженную антибактериальную активность против вирулентного референтного штамма Mycobacterium tuberculosis H37Rv (минимальная ингибирующая концентрация 1,56 мкг/мл), что открывает новые возможности для создания эффективных противотуберкулезных агентов.
В целом, предложенный авторами подход к координационной химии лантанидов представляет собой перспективную стратегию создания высокоэффективных, биодоступных и стабильных антимикобактериальных средств.

Ссылка на статью: https://doi.org/10.1016/j.molstruc.2026.147266
Сообщайте о ваших научных новостях в сообщения канала!
#новыестатьи #лабГС
🌐Наш сайт 👻Подписаться 📲Подписаться 📲Подписаться

Исследование сотрудников Института – на обложке The Journal of Organic Chemistry!

Приятный повод еще раз рассказать о работе наших коллег. Исследование, посвященное реакциям кросс-сочетания Сузуки-Мияуры в ряду производных пиримидина, стало темой обложки 18-го выпуска The Journal of Organic Chemistry за 2026 год.

Подробнее о самой работе мы писали здесь.

Поздравляем коллег с ярким представлением работы на обложке одного из ведущих журналов по органической химии!

#обложка #лабФОС
🌐Наш сайт 👻Подписаться 📲Подписаться 📲Подписаться

От медицинской химии до новых материалов: сотрудники Института приняли участие в трех крупных конференциях

Конец лета и начало осени стали насыщенными на научные события. Сотрудники Института представили результаты исследований сразу на трех мероприятиях в разных регионах России.

✅ С 24 по 28 августа в поселке Бурдугуз прошла 7-я Российская конференция по медицинской химии с международным участием «МедХим – Россия 2026».
Наш Институт представил на конференции сразу пять докладов. С пленарными сообщениями выступили член-корреспонденты РАН д.х.н. В.П. Краснов и д.х.н. В.И. Салоутин, с ключевыми – д.х.н. Я.В. Бургарт, д.х.н. Д.А. Груздев и д.х.н. И.А. Утепова.
Тематика выступлений охватила широкий спектр современной медицинской химии: от использования аминокислот и пиразольного скаффолда в дизайне лекарственных веществ до мультитаргетных агентов против болезни Альцгеймера, карборансодержащих соединений и фотоиндуцируемой C–H-функционализации.

✅ Уже с 7 по 12 сентября научная эстафета продолжилась в Перми на IX Всероссийской конференции «Техническая химия. От теории к практике».
С приветственным словом к участникам обратился академик В.Н. Чарушин, а в пленарной программе выступили чл.-корр. РАН В.П. Краснов, чл.-корр. РАН В.И. Салоутин и д.х.н. Я.В. Бургарт.
В рамках научных секций также представлены работы А.Д. Альтер, аспирантов С.Г. Алексеенко, Д.К. Вшивкова, Н.С. Гостева и В.М. Фроловой – от свойств углеродных катализаторов и материалов, биомедицинских гелей и систем доставки лекарственных веществ до новых методов органического синтеза.

✅ С 13 по 17 сентября в Москве, в Институте синтетических полимерных материалов им. Н.С. Ениколопова РАН, состоялась XII Международная осенняя школа-конференция по органической электронике (IFSOE-2026).
Участие в работе конференции принял директор Института, профессор РАН, д.х.н. Е.В. Вербицкий. В программе были представлены современные исследования в области органических полупроводников, фотовольтаики, светоизлучающих устройств и других направлений органической электроники.

Благодарим организаторов и участников конференций за насыщенную научную и культурную программы, содержательные дискуссии и возможность обменяться результатами с ведущими специалистами в интересующей области!

#конференция #лабАС #лабКС #лабОМ #лабФОС
🌐Наш сайт 👻Подписаться 📲Подписаться 📲Подписаться

Синтез и структурные особенности новых полигетероциклических фосфордиамидатов с 2-гидрокси-(хиназолин-4-ил)нафталинами

Фосфорамидаты занимают важное место в медицинской и синтетической химии. Такие фрагменты встречаются в биологически активных соединениях и используются при создании лигандов для асимметрического катализа. Не меньший интерес представляют производные хиназолина, для которых известен широкий спектр биологической активности. Объединение этих структурных мотивов в одной молекуле позволяет получать новые полигетероциклические системы с перспективными свойствами.

Именно такой подход реализован в работе группы ученых из Уральского федерального университета и нашего Института, в которой приняли участие аспирантка Е.Д. Казакова, д.х.н. И.А. Утепова и академик РАН О.Н. Чупахин. Исследование опубликовано в журнале «Tetrahedron».

Авторы впервые получили серию новых полигетероциклических фосфордиамидатов с 1,3,2-оксазафосфориновым циклом, встроенным в хиназолин-нафталиновую систему. Разработанный подход включает селективное восстановление 2-гидрокси-1-(хиназолин-4-ил)нафталинов до тетрагидрохиназолинов с выходами до 92% и их последующую циклоконденсацию с фосфорамидодихлоридом. Целевые соединения получены в виде смесей диастереомеров с выходами 47–88%. Строение продуктов подробно исследовано с помощью одномерных и двумерных ЯМР-экспериментов, а конфигурация отдельных диастереомеров подтверждена методом РСА. Также авторами показана возможность однореакторного синтеза без выделения промежуточного тетрагидрохиназолина.

Предложенный метод отличается селективностью, простотой и воспроизводимостью. Полученные полигетероциклические фосфордиамидаты представляют интерес как потенциальные лиганды для асимметрического синтеза и как объекты для дальнейшего изучения противоопухолевой активности.

Ссылка на статью: https://doi.org/10.1016/j.tet.2026.135362
Сообщайте о ваших научных новостях в сообщения канала!
#новыестатьи #лабКС
🌐Наш сайт 👻Подписаться 📲Подписаться 📲Подписаться

Уважаемые коллеги❗️

🗣Приглашаем Вас принять участие в Х юбилейной научно-практической конференции с международным участием «Современные синтетические методологии для создания лекарственных препаратов и функциональных материалов» (MOSM 2026), которая состоится 🗓 с 16 по 18 ноября 2026 года в Екатеринбурге на площадках УрФУ и ИОС УрО РАН.

⏺Конференция приурочена к 100-летию Уральской научной школы химиков-органиков и проводится под эгидой Отделения химии и наук о материалах РАН.

⏺Научная программа конференции будет включать в себя следующие темы:
• Синтез и свойства органических соединений;
• Химия гетероциклических соединений;
• Химия элементорганических соединений;
• Химия неорганических и гибридных материалов;
• Медицинская и биоорганическая химия;
• Катализ в органическом синтезе;
• Инструментальные методы исследования;
• Электрохимические методы в органическом синтезе;
• Супрамолекулярная химия;
• Асимметрический синтез и катализ;
• Химическая технология, включая процессы и аппараты.

Срок подачи тезисов - 15 октября.

Подробности о предстоящих мероприятиях, а также форма регистрации участников и подачи тезисов размещены на сайте.

#конференция #MOSM
🌐Наш сайт 👻Подписаться 📲Подписаться 📲Подписаться

Поливинилхлорид с биспиреновыми фрагментами: механосинтез и обнаружение нитро-взрывчатых соединений

Быстрое и селективное обнаружение нитросоединений важно для обеспечения безопасности и экологического мониторинга. Традиционные методы анализа нередко требуют сложных процедур и дорогостоящего оборудования, тогда как флуоресцентные хемосенсоры позволяют определять такие вещества значительно проще – по снижению интенсивности свечения в присутствии аналита. Особый интерес представляют производные пирена, отличающиеся высокой чувствительностью к электронодефицитным нитросоединениям.

Этому направлению посвящена работа, опубликованная в журнале «Sensors» коллективом ученых из Уральского федерального университета и нашего Института. В исследовании приняли участие аспиранты В.А. Платонов и Т.И. Шендрикова, к.т.н. А.В. Баклыков, д.х.н. Д.С. Копчук, проф. РАН, д.х.н. Г.В. Зырянов и академик РАН В.Н. Чарушин.

Авторы впервые получили полимерный хемосенсор на основе коммерчески доступного поливинилхлорида (ПВХ), к которому были ковалентно присоединены биспиреновые фрагменты. Модификацию ПВХ проводили механохимическим способом в шаровой мельнице в присутствии карбоната калия и минимального количества растворителя. Степень модификации полимера пиреновыми группами достигала 8%.

Полимерный материал демонстрировал как свечение, характерное для низкомолекулярных производных пирена, так и длинноволновую эксимерную эмиссию, возникающую при сближении пиреновых фрагментов. Его сенсорные свойства были исследованы в присутствии 2,4-динитротолуола (ДНТ), 2,4,6-тринитротолуола (ТНТ), 2,3-диметил-2,3-динитробутана, пентаэритриттетранитрата и пикриновой кислоты. Наиболее выраженное тушение флуоресценции наблюдалось для ароматических нитросоединений (ДНТ и ТНТ), и для ДНТ константа тушения (Штерна–Фольмера) составила 1,15⋅10⁴ М⁻¹. Такой результат сопоставим с литературными данными для других полимерных сенсорных материалов.

Тот факт, что полимер оказался значительно чувствительнее исходного биспиренового соединения, авторы связывают с локальным накоплением пиреновых фрагментов на полимерной цепи и образованием своеобразных «эксимерных карманов», облегчающих взаимодействие с нитроаналитами. Наиболее заметный сенсорный отклик был получен в ДМФА, тогда как увеличение доли воды приводило к агрегации полимера и снижению чувствительности.

Предложенный подход может стать основой для дальнейшей разработки недорогих сенсорных систем и новых способов функциональной переработки ПВХ.

Ссылка на статью: https://doi.org/10.3390/s26175342
Сообщайте о ваших научных новостях в сообщения канала!
#новыестатьи #лабКС #лабТЛ
🌐Наш сайт 👻Подписаться 📲Подписаться 📲Подписаться

РНФ совместно с Национальным фондом развития науки и технологий Вьетнама NAFOSTED объявляет конкурс на получение грантов

В соответствии с меморандумом, подписанным РНФ и Национальным фондом развития науки и технологий Вьетнама NAFOSTED, партнеры объявляют о начале сбора заявок в рамках первого конкурса на проведение фундаментальных и поисковых научных исследований международными научными коллективами.

Гранты выделяются на осуществление научных исследований в 2027-2029 годах по следующим отраслям знаний:

🟣Физика и науки о космосе;
🟣Науки о Земле.

Научное исследование должно быть направлено на решение конкретных задач в рамках одного из обусловленных проблемами социально-экономического развития общества научных приоритетов, при этом прогнозируемый результат исследования должен иметь мировой уровень и внести существенный вклад в решение ключевых проблем указанного научного приоритета:

🟣Физика (Physics);
🟣Морские исследования (Marine Sciences).

Размер гранта Фонда составляет от 4 до 7 миллионов рублей ежегодно.

📌 Заявки на конкурс можно подать до 17:00 (мск) 30 ноября 2026 года.

📌 Результаты будут подведены 31 марта 2027 года.

🔗 Подробнее

😊 РНФ | Телеграм | ВКонтакте | MAX #конкурсыРНФ

С Днём знаний!

1 сентября является праздником всех, кто стремится узнавать новое, задает вопросы и ищет ответы.

Любознательность – это природный алмаз. Только упорный труд, настойчивость и образование превращают его в бриллиант, способный пролить свет на неизученные законы природы.

Желаем сотрудникам, аспирантам, студентам и молодым исследователям неиссякаемого интереса, ярких идей и удачных экспериментов.
Пусть впереди будет много поводов гордиться своими результатами и делиться знаниями с другими! 🍁

📸№2: Наталья Елькина👩‍🔬
P.S. Присылайте свои химические фотографии, мы с удовольствием их опубликуем!

🌐Наш сайт 👻Подписаться 📲Подписаться 📲Подписаться

💡 Исследователи из Института промышленной экологии УрО РАН и Института органического синтеза имени И.Я. Постовского УрО РАН разработали подход для оценки загрязненности городов микропластиком. Технология поможет отслеживать экологическое состояние городов и оценивать потенциальный риск от микропластика для здоровья городского населения. Работа выполнена при поддержке гранта Российского научного фонда и Правительства Свердловской области.

Микропластик размером менее 5 мм накапливается в почве, воде, воздухе и городской пыли. Однако точно оценить его количество сложно: такие частицы легко спутать с другими загрязнителями. Поэтому ученые предложили анализировать пылегрязевые отложения с дорог, тротуаров и дворов, где накапливаются различные компоненты городской среды.

Авторы исследовали образцы из шести жилых кварталов Екатеринбурга и сравнили три подхода к обнаружению микропластика: отделение легких частиц в растворе соли с последующим микроскопическим анализом, ИК-спектроскопию и комбинацию ИК-спектроскопии с химическим определением содержания углерода и водорода.

✔️ Последний метод оказался наиболее чувствительным: он позволил выявить больше микропластика, чем визуальный анализ и ИК-спектроскопия по отдельности. По соотношению углерода и водорода ученые смогли точно определить наличие полиэтилена — одного из наиболее распространенных полимеров.

✔️ Расчеты показали, что в исследованных жилых районах Екатеринбурга может содержаться около 352 тонн полиэтиленовых микрочастиц. При этом оценка является минимальной: пока не учитывались частицы размером 3-5 мм и другие виды полимеров.

«Важно отметить, что полученные данные — минимальная оценка: мы пока не брали в расчет самые крупные фрагменты микропластика (размером от 3 до 5 миллиметров), а также другие типы полимеров, помимо полиэтилена, которые могут присутствовать в городской среде. Таким образом, в дальнейшем нам предстоит уточнить оценки новыми данными. Однако уже сейчас предложенный подход может стать первым шагом к созданию системы экологического мониторинга и разработке нормативов допустимого содержания микропластика в городской среде», — рассказывает руководитель проекта, поддержанного грантом РНФ, Андриан Селезнев, кандидат геолого-минералогических наук, старший научный сотрудник лаборатории урбанизированной среды Института промышленной экологии УрО РАН

📌 Результаты опубликованы в Geography, Environment, Sustainability

📌 Подробнее — в материале ТАСС

😊 РНФ | Телеграм | ВКонтакте | MAX #новостинауки_РНФ #наукиоЗемле

Методология оценки количества микропластика в городских поверхностных отложениях

Термин «микропластик» относится к полимерным частицам размером менее 5 мм. Такие частицы потенциально опасны тем, что способны проникать в организм человека через дыхательную систему, желудочно-кишечный тракт и кожу. Токсичные соединения и добавки, присутствующие в микропластике, могут вызывать повреждения внутренних систем.

В России, где 75% населения проживает в городах, информации о содержании микропластика в окружающей среде относительно мало. На данный момент отсутствует комплексная законодательная база для регулирования загрязнения микропластиком и не установлены стандарты допустимого содержания полимеров в объектах окружающей среды. Для обоснования будущих регуляторных мер необходимо развивать надежные методы количественной оценки полимеров.

Исследование провели сотрудники Института промышленной экологии УрО РАН при участии сотрудника нашего Института к.х.н. А.В. Пестова. Результаты опубликованы в журнале «Geography, Environment, Sustainability».

Целью авторов являлась разработка подхода для качественной и количественной оценки содержания микропластика в городской среде. В качестве геоиндикатора использовались поверхностные отложения, представленные дорожной пылью и осадками локальных понижений микрорельефа. Сбор проб проводился в Екатеринбурге в 6 жилых кварталах.
Авторы предложили и протестировали три схемы исследования:
🟡Схема 1: Включала ручной подсчет полимерных частиц под оптическим микроскопом и их идентификацию методом Рамановской спектроскопии. Схема признана неэффективной, так как метод является трудоемким и не позволяет надежно идентифицировать полимеры.
🟡Схема 2: Основывалась на FTIR (ИК-фурье) анализе плавающей фракции отложений, полученной обработкой насыщенным раствором NaCl (120 г/л), с количественной оценкой по стандартным образцам из полимера и диоксида кремния SiO₂. Схема не позволила провести надежную количественную оценку из-за влияния гранулометрического состава и неоднородности матрицы.
🟡Схема 3: Комбинация FTIR-спектроскопии и элементного анализа плавающей фракции крупностью <100 мкм, отделенной раствором NaCl (120 г/л). Содержание углерода (C), водорода (H) и азота (N) измерялось на автоматическом CHN-анализаторе. Оценка содержания полимера проводилась на основе соотношения C:H (принималось как 6:1).
С помощью третьей схемы успешно определено количество полиэтилена (ПЭ) в отложениях. Его содержание в исследованных пробах составило от 5,54% до 14,28% от массы органического вещества фракции. Общее количество ПЭ во фракции крупностью <100 мкм в пределах жилой застройки Екатеринбурга (площадью 128 км²) оценено в диапазоне 242—623 тонн, среднее значение — 352 тонны (что соответствует примерно 1100 мг/кг).

Предложенный способ может послужить основой для проведения экологических экспертиз городских территорий и обеспечения будущих регуляторных и законодательных мер.

Подробностями исследования авторы поделились с пресс-службой РНФ ⬇️

Ссылка на статью: https://ges.rgo.ru/jour/article/view/4849/893
Сообщайте о ваших научных новостях в сообщения канала!
#новыестатьи #лабОМ
🌐Наш сайт 👻Подписаться 📲Подписаться 📲Подписаться

Влияние N-функционализации амиридина на биологическую активность его конъюгатов как мультитаргетных агентов для потенциальной терапии болезни Альцгеймера

Болезнь Альцгеймера имеет многофакторную природу: её развитие связано с нарушением нейромедиаторных систем, накоплением β-амилоида и тау-белка, окислительным стрессом, митохондриальной дисфункцией, утратой синапсов и гибелью нейронов. Поэтому одним из перспективных направлений медицинской химии является создание мультитаргетных соединений, способных одновременно воздействовать на несколько звеньев патогенеза заболевания. Такие молекулы обычно объединяют два фармакофора, связанные подходящим спейсером.

В качестве одного из фармакофоров может использоваться амиридин – ингибитор холинэстераз, способный проникать через гематоэнцефалический барьер. Однако биологические свойства гибридной молекулы определяются не только выбранными фармакофорами, но и способом их соединения.

Этому вопросу посвящена междисциплинарная работа коллектива исследователей из нашего Института, Института физиологически активных веществ ФИЦ ПХФ и МХ РАН, Института биохимической физики им. Н.М. Эмануэля РАН, Московского государственного университета имени М.В. Ломоносова и Мичиганского университета, опубликованная в журнале «ChemMedChem». В исследовании участвовали сотрудники к.х.н. М.В. Грищенко, к.х.н. Е.В. Щегольков, д.х.н. Я.В. Бургарт, чл.-корр. РАН В.И. Салоутин и академик РАН В.Н. Чарушин.

Авторами синтезированы конъюгаты амиридина с салицилимином/амином, содержащие амидоалкиленовый спейсер. Биологическая активность данных соединений изучена в сравнении с ранее полученными аналогами с аминоалкиленовым спейсером. Установлено, что N-ацилирование приводит к существенному снижению ингибирующей активности в отношении бутирилхолинэстеразы (~ в 35 раз для салицилиминового и ~ в 8 раз для салициламинового конъюгата). Также наблюдалась потеря анти-ацетилхолинэстеразной активности и способности блокировать самоагрегацию β-амилоида. Аналогичные эффекты обнаружены для модельного соединения N-гексиламиридина и его N-ацильного производного. Однако N-функционализации амиридина сохраняла способность конъюгатов влиять на АХЭ-индуцированную агрегацию β-амилоида и незначительно снижала их антирадикальную активность.

Квантово-химические расчёты и молекулярный докинг позволили объяснить наблюдаемые различия. N-ацилирование существенно снижало протонное сродство эндоциклического атома азота амиридина. В результате амиридиновый фармакофор существовал преимущественно в непротонированной форме, что препятствовало взаимодействию конъюгатов с некоторыми биологическими мишенями.

Полученные результаты подтверждают, что аминоалкиленовый спейсер более перспективен для создания мультитаргетных соединений на основе амиридина. N-Ацильная функционализация, в свою очередь, может использоваться для разработки более селективных ингибиторов бутирилхолинэстеразы умеренной активности.

Работа выполнялась при поддержке РНФ, грант № 24-63-00016.

Ссылка на статью: https://doi.org/10.1002/cmdc.70392
Сообщайте о ваших научных новостях в сообщения канала!

#новыестатьи #лабФОС
🌐Наш сайт 👻Подписаться 📲Подписаться 📲Подписаться