Новые биологически активные координационные полимеры европия(III) с производными имидазотетразина – перспективные противотуберкулезные средства

Туберкулез остается одной из наиболее серьезных глобальных угроз для здравоохранения. Появление штаммов, устойчивых к традиционной терапии, делает актуальной разработку принципиально новых классов соединений с антимикобактериальной активностью. Эффективным решением этой задачи выступает координационная химия, объединяющая потенциал биологически активных органических лигандов и уникальные свойства ионов металлов. Особый интерес представляют лантаниды, в частности европий(III): он обладает вариативной геометрией и способен модулировать биологическое действие комплексов. В качестве органических платформ перспективны азотсодержащие гетероциклы – производные имидазо[1,2-b]тетразина с доказанной биоактивностью. При этом их антибактериальные комплексы с ионами лантанидов для борьбы с микобактериями ранее не исследовались.

Этому вопросу посвящено исследование, опубликованное в журнале «Journal of Molecular Structure», выполненное коллективом авторов из Института общей и неорганической химии им. Н.С. Курнакова, Уральского научно-исследовательского института фтизиопульмонологии – филиала ФГБУ «НМИЦ ФПИ» Минздрава России при участии наших сотрудников Д.В. Беляева и к.х.н. Г.Л. Русинова

Авторы впервые получили серию из трех координационных полимеров общего состава [Eu(OOCCF₃)₃L]ₙ. В качестве фармакофорных лигандов (L) выступили производные имидазо[1,2-b][1,2,4,5]тетразина, содержащие 3,5-диметилпиразольный и различные тиоэфирные фрагменты (изопропилтио-, фенилтио-, бензилтио-). В качестве «строительного блока» использовался трифторацетат европия, что позволило повысить растворимость комплексов и обеспечило стабильную координацию лигандов.

Структура полученных полимеров подробно исследована методом РСА, который подтвердил, что полимерная структура удерживается мостиковыми трифторацетатными анионами, связывающими центры европия, при этом каждый атом металла дополнительно хелатирован имидазотетразиновым лигандом.

Координационные полимеры европия(III) обладают благоприятной липофильностью и растворимостью, что крайне важно для их биодоступности. Предварительный биологический скрининг in vitro показал их выраженную антибактериальную активность против вирулентного референтного штамма Mycobacterium tuberculosis H37Rv (минимальная ингибирующая концентрация 1,56 мкг/мл), что открывает новые возможности для создания эффективных противотуберкулезных агентов.
В целом, предложенный авторами подход к координационной химии лантанидов представляет собой перспективную стратегию создания высокоэффективных, биодоступных и стабильных антимикобактериальных средств.

Ссылка на статью: https://doi.org/10.1016/j.molstruc.2026.147266
Сообщайте о ваших научных новостях в сообщения канала!
#новыестатьи #лабГС
🌐Наш сайт 👻Подписаться 📲Подписаться 📲Подписаться