Научный мост

🍬Сахара — это не только то, что мы кладем в чай. Из модифицированных сахаров собирают сложные молекулы, которые лежат в основе гликоконъюгатных вакцин (от пневмококка, менингококка) и многих биомедицинских препаратов. Чтобы их синтезировать, химикам нужно собирать «сахарные конструкторы» — соединять простые сахара в цепочки строго определённого вида.
Проблема в том, что молекула сахара выглядит как ёжик с одинаковыми крючками: четыре-пять почти неотличимых друг от друга гидроксильных групп (–OH). Чтобы пристегнуть что-то именно в нужное место, остальные крючки нужно временно закрыть защитой — обычно ацетильной группой. А потом эту защиту так же избирательно снять. Это самая длительная часть синтеза: типовой «строительный блок» делают в 6–7 стадий, с дорогими реагентами (соли тяжёлых металлов, производные олова), большими потерями вещества и кропотливой очисткой.

🎓Исследователь из Новосибирского института органической химии им. Н.Н. Ворожцова Сибирского отделения Российской академии наук, Александр Александрович Абрамов подобрал простой реагент — смесь соляной кислоты, хлороформа и этанола — который снимает ацетильные защитные группы избирательно. Можно убрать одну из пяти ацетильных групп, выбрав нужное место в молекуле. Можно убрать только мелкие ацетильные группы, оставив крупные. И всё это — в одну стадию, без инертной атмосферы и сложного оборудования, на граммовых количествах.

Конкретный пример из работы: 2-О-ацетил-β-D-галактопиранозид (популярный строительный блок для синтеза олигосахаридов) раньше получали в 7 стадий с выходом 23%. Методом Абрамова — в 1 стадию с выходом 69% (с регенерацией непрореагировавшего вещества).
Что это даёт: быстрый и дешёвый доступ к сахарным «кирпичикам» для сборки сложных углеводных структур, которые нужны в вакцинах, лекарствах и фундаментальной гликобиологии.

🇷🇺Кому это может быть интересно в России:
«Петровакс Фарм» — крупнейший российский производитель гликоконъюгатных вакцин (пневмококковая, менингококковая), где синтез сахарных компонентов — узкое горлышко себестоимости. ИОХ РАН им. Зелинского и ИБХ РАН им. Шемякина — институты-партнёры с собственными программами по гликобиологии и олигосахаридному синтезу, где метод применим сразу.

✍️Абрамов А.А., кандидатская работа, 1.4.3. - Органическая химия, Новосибирский институт органической химии им. Н.Н. Ворожцова Сибирского отделения Российской академии наук

#органическая_химия

#пример_внедрения

🦠 Противовирусные препараты против ВИЧ и SARS-CoV-2 в основе своей имеют модифицированные «кирпичики» РНК/ДНК (нуклеозиды). Вирус по ошибке встраивает их в свой геном при размножении — и сборка вируса ломается. ❗️Проблема в том, что эти молекулы плохо всасываются из кишечника, быстро разрушаются в печени и при этом токсичны для здоровых клеток.

🎓Исследователь из РТУ МИРЭА, Елизавета Сергеевна Дарнотук применила хитрый подход — замаскировать лекарство под жир. К нуклеозиду пристёгивается «жирный хвост» (1,3-диацилглицерин — фрагмент, похожий на природный триглицерид из еды). Дальше происходит самое интересное: организм принимает молекулу за пищевой жир и тащит её не в кровь через печень, а в лимфатическую систему через кишечник. Это важно потому, что ВИЧ как раз преимущественно сидит в лимфоидной ткани кишечника. То есть лекарство доставляется прямо туда, где живёт вирус 👏.

Что получилось:
🟢 Против ВИЧ. Лидерные соединения 35a и 35b (амидофосфатные конъюгаты AZT с эфирами аланина) показали активность на уровне AZT, но при этом в 2 раза менее токсичны и с индексом селективности в 2 раза выше. То есть — то же лечение, меньше побочки.
🟢 Против SARS-CoV-2. Лидерное соединение 78 (5'-О-фенилпропионил-NHC) — кандидат на замену молнупиравира: активнее эталона в 5–25 раз для разных вариантов вируса, включая омикрон XBB.1.16. Прошёл доклинические испытания на хомячках, фармакокинетику и тесты на токсичность. Запатентовано в РФ.
 
🇷🇺 Кому это может быть интересно в России:
Промомед и Р-Фарм — производители российских противоковидных препаратов (Эсперавир/молнупиравир, фавипиравир); соединение 78 — прямой кандидат на замену молнупиравира в их линейках, причём с готовой доклиникой. Фармасинтез и Биокад — крупнейшие производители антиретровирусных, для которых перспективны амидофосфатные пролекарства AZT.
 
✍️Дарнотук Е.С.,
кандидатская работа, 1.4.9. – Биорганическая химия, МИРЭА - Российский технологический университет
 
#фармацевтика #биоорганическая_химия

🪴Лист зелёный потому, что хлорофилл поглощает красный и синий свет, отражает зелёный.
Хлорины — близкие родственники хлорофилла, и у них есть давно известное полезное свойство: они избирательно накапливаются в опухолях, потому что раковые клетки активно тянут такие пигменты внутрь. На этом построена фотодинамическая терапия — препарат помещается в опухоль, врач светит красным лазером, опухоль разрушается.

🎓Исследователь РТУ МИРЭА Александр Александрович Попов сделал следующий шаг: пристегнул к хлорину атом металла через «клешни» — хелатирующие группы на периферии молекулы. Молекула стала молекулярным конструктором, где функция зависит от металла:
🖍️ Иттербий (Yb) — превращает хлорин в фонарик, светящий в ближнем инфракрасном диапазоне (свет проходит сквозь ткани, опухоль видно камерой).
🖍️ Технеций-99m — слабо радиоактивный изотоп, стандартный «маяк» для ОФЭКТ-томографии: опухоль светится на снимке.
🖍️ Платина (Pt) — противоопухолевый металл (как в цисплатине): хлорин доставляет платину прямо в опухоль.

🔎 Главная находка — двойное нацеливание на рак простаты. К молекуле пристегнули ПСМА-лиганд — «ключ» к белку, которым клетки рака предстательной железы обвешаны в сотни раз сильнее, чем здоровые. Молекула сама находит больную простату.
Результат: лидерное соединение накапливается в опухоли в 10–15 раз сильнее, чем в здоровых тканях. На снимке опухоль ярко светится, остальное — почти нет.
 
🇷🇺Кому это может быть интересно в России: Производители радиофармпрепаратов — НИФХИ им. Карпова и В/О «Изотоп» (Росатом)— прямые кандидаты на промышленный синтез лидерного соединения с 99mTc. МНИОИ им. Герцена и СибГМУ (Томск) — уже задействованные в работе доклинические и клинические площадки; готовая инфраструктура для дальнейших испытаний.
 
✍️Попов А.А., кандидатская работа, 1.4.9. – Биорганическая химия, МИРЭА - Российский технологический университет (Работа является частью научных исследований при финансовой поддержке гранта РНФ №21-13-00078,
проекта «Радиофармпрепараты», Министерства науки и высшего образования
Российской Федерации (ГЗ № 075-00727-25-05 от 20.03.2025 г.; FSFZ-2024-0013))
 
#фармацевтика #биоорганическая_химия

Научный мост pinned «Здравствуйте. Меня зовут Катя Погорелова, и это мой проект «Научный мост». Я хочу, чтобы ценные научные исследования чаще находили практическое применение — в бизнесе, технологиях, производстве и реальной жизни. Эта тема волнует меня давно: с окончания…»

Здравствуйте. Меня зовут Катя Погорелова, и это мой проект «Научный мост».

Я хочу, чтобы ценные научные исследования чаще находили практическое применение — в бизнесе, технологиях, производстве и реальной жизни.

Эта тема волнует меня давно: с окончания вуза в 2012 году и особенно после защиты кандидатской диссертации в 2023-м. В России каждый год появляется большое количество сильных научных работ, но многие из них остаются внутри научного сообщества. Их видят диссертационные советы, оппоненты, коллеги, профильные журналы. Но далеко не всегда эти исследования доходят до людей из бизнеса, которым как раз нужны новые решения, разработки, технологии и идеи для модернизации.
Есть и другая проблема: найти по-настоящему ценную научную информацию сегодня бывает сложнее, чем кажется. В эпоху быстрого интернета, поисковиков и ИИ-помощников на поверхности чаще оказываются простые, быстрые и уже многократно пересказанные решения. А глубокие исследования, в которых может быть реальная практическая ценность, остаются труднодоступными для тех, кто не находится внутри научной среды.

Идея этого канала простая: я буду публиковать в открытом доступе сведения о свежих диссертационных работах, которые проходят через диссертационные советы ВАК, и объяснять их простым языком — так, чтобы было понятно, интересно и применимо.
Начну со свежих работ 2026 года по специальности «Химия». Внутри этой области — физическая химия, молекулярная биология, материаловедение и многое другое. Для меня это естественная точка входа: я окончила химический вуз и уже 14 лет работаю в сфере, связанной с химией.

🧑‍🏫Авторам работ отдельно хочу сказать: нарушений авторских прав здесь не будет. Я буду давать прямые ссылки на оригинальные материалы и указывать авторов. Ну и конечно буду рада приглашать исследователей на интервью для канала — чтобы помочь их работам получить больше внимания за пределами академической среды.
Мне хочется, чтобы у каждой разработки был шанс найти своего читателя, партнера, заказчика или покупателя.

А дальше появится сайт, где будут собраны работы и по другим научным специальностям. Приятного прочтения!

Channel photo updated

Channel created