Возрождение класса CETP: роль обицетрапиба в современной гиполипидемической терапии
Класс ингибиторов белка-переносчика эфиров холестерина (CETP — Cholesteryl Ester Transfer Protein) долгое время считался неперспективным из-за побочных эффектов первых молекул (торцетрапиба и др.).
Обицетрапиб (Obicetrapib) — селективный ингибитор CETP нового поколения — продемонстрировал принципиально иной профиль безопасности и выраженную гиполипидемическую активность.
📌 Результаты ключевых исследований III фазы (BROADWAY, TANDEM, BROOKLYN):
▪️ Снижение ХС ЛНП: у пациентов высокого и экстремального риска, получающих максимально переносимую терапию, обицетрапиб даёт плацебо-скорректированное снижение холестерина липопротеинов низкой плотности (ХС ЛНП) порядка 30% (в монорежиме — около 32%).
▪️ Комбинированная терапия: комбинация обицетрапиб + эзетимиб снижает ХС ЛНП в среднем на 50% (плацебо-скорректированно), при этом более 70% пациентов достигают целевого уровня < 1,4 ммоль/л. В сочетании с высокоинтенсивной статинотерапией снижение достигает 60–68%.
▪️ Влияние на атерогенные частицы: фиксируется плацебо-скорректированное снижение аполипопротеина B (АпоВ / ApoB) на ~21% и липопротеина(а) [Lp(a)] на ~37% с выраженным сопутствующим повышением холестерина липопротеинов высокой плотности (ХС ЛПВП).
▪️ Профиль безопасности: в отличие от предшественников, отсутствует влияние на артериальное давление (АД) и уровень альдостерона; отмечен нейтральный профиль нежелательных явлений и потенциальный сигнал по снижению риска развития новых случаев сахарного диабета.
⚠️ Место в клинической практике и статус:
Молекула обицетрапиба находится на этапе международных клинических исследований III фазы и на текущий момент не зарегистрирована в Государственном реестре лекарственных средств (ГРЛС) РФ. В научных публикациях препарат рассматривается как перспективная пероральная альтернатива инъекционным ингибиторам пропротеиновой конвертазы субтилизин-кексинового типа 9 (PCSK9) и инклисирану для пациентов, не достигающих целевых уровней ХС ЛНП (< 1,4 ммоль/л). Влияние на твёрдые конечные точки оценивается в продолжающемся исследовании PREVAIL.
❤️ Профессия – кардиолог
📚 Источники
Post #4072
4.64K

- 🙏 38
- 👍 9
- ❤ 6
- 🔥 4