Заметочки
Кто хочет задать вопросы, прорекламиться - smallpharm@protonmail.com (почта с Mail.ru и корпоративных адресов может не дойти)
Место для дискуссий -
https://t.me/smallpharm_talk
Место для интересностей -
https://sponsr.ru/smallpharma/
Post #5392
823
Forwarded from Кружок Пейпеца
Как аналог боевого отравляющего вещества может быть оптимальным противозудным (антиаллергическим) средством
Проблема зуда комплексная и имеет множество причин от нервных до аутоимунных, однако есть ситуации, когда причина зуда не ясна. Такая история часто возникает у пожилых, механизмы чего до конца не изучены. Бывают ситуации, когда зуд на фоне атопической экземы не снимаются стандартными антигистаминами. Вообще вопрос использования антигистаминов спорный в том смысле, что постоянная блокада рецепторов, как это всегда и бывает, заканчивается повышенной экспрессией этого рецептора. Как только блокада ослабевает, можно словить и обострение основного аллергического заболевания, так и некий вариант ребаунд синдрома. Да, нам часто говорят про метаболиты метаболитов метаболитов с превосходной переносимостью и не способностью проникать через ГЭБ как какое-то нереальное преимущество, но по существу: те же яйца, только в профиль. Что может предложить фармакология сейчас такого, что может принципиально изменить ход игры? Это влияние на самое начало всех бед – деградацию гистамина. И тут как ни странно, страны СНГ и РФ находятся впереди планеты всей. Дело в том, что есть очень непопулярный класс антигистаминов – хинуклидины, включающие препараты сихефенадин и хифенадин. Да-да, те самые структуры, которые были изначально разработаны военными в качестве средств массового поражения, в частности хинуклидил-3-бензилат или BZ. Они сочетают в себе дополнительное свойство значительно усиливающее противозудный эффект и снижающий в перспективе силу аллергических процессов, т.к. способен активировать фермент деградации диаминоксидазу, который утилизирует до 30 % эндогенного гистамина. Для сравнения хинуклидины это как клозапин в мире антипсихотиков – работают тогда, когда новомодные левоцетиризины не работают.
Проблема зуда комплексная и имеет множество причин от нервных до аутоимунных, однако есть ситуации, когда причина зуда не ясна. Такая история часто возникает у пожилых, механизмы чего до конца не изучены. Бывают ситуации, когда зуд на фоне атопической экземы не снимаются стандартными антигистаминами. Вообще вопрос использования антигистаминов спорный в том смысле, что постоянная блокада рецепторов, как это всегда и бывает, заканчивается повышенной экспрессией этого рецептора. Как только блокада ослабевает, можно словить и обострение основного аллергического заболевания, так и некий вариант ребаунд синдрома. Да, нам часто говорят про метаболиты метаболитов метаболитов с превосходной переносимостью и не способностью проникать через ГЭБ как какое-то нереальное преимущество, но по существу: те же яйца, только в профиль. Что может предложить фармакология сейчас такого, что может принципиально изменить ход игры? Это влияние на самое начало всех бед – деградацию гистамина. И тут как ни странно, страны СНГ и РФ находятся впереди планеты всей. Дело в том, что есть очень непопулярный класс антигистаминов – хинуклидины, включающие препараты сихефенадин и хифенадин. Да-да, те самые структуры, которые были изначально разработаны военными в качестве средств массового поражения, в частности хинуклидил-3-бензилат или BZ. Они сочетают в себе дополнительное свойство значительно усиливающее противозудный эффект и снижающий в перспективе силу аллергических процессов, т.к. способен активировать фермент деградации диаминоксидазу, который утилизирует до 30 % эндогенного гистамина. Для сравнения хинуклидины это как клозапин в мире антипсихотиков – работают тогда, когда новомодные левоцетиризины не работают.
- 🔥 9
- ❤ 1
