Боюсь за желудок! Может лучше уколы вместо таблеток?

Один из вопросов, который задают очень часто. И после этого вопроса все мои пациенты чуточку просвещены в метаболический путь арахидоновой кислоты, от изучения которого страдали в свое время студенты на патфизе. Ну чтож, пострадаем все вместе 😁

Объясняю.

Представим, вам назначили диклофенак (один из самых «пагубно» действующих на желудок препаратов), ну или любое другое НПВС. Неважно хоть укол хоть таблетка, в кровь в любом случае попадает диклофенак натрия, и дальше происходят одни и те же процессы. Желудку всё равно, как лекарство попало в кровь,потому что ему плохо не только от того, что в желудке расщепилась таблетка, но и от того, что в крови идут процессы, которые бьют по желудку.

А что там за процессы такие?

У человека арахидоновая кислота сидит в мембране клетки и никого не трогает. Когда мы заболели (клетка повреждается),фермент фосфолипаза A2 отщепляет ее оттуда и дальше из этой кислоты можно сделать «вещества боли и воспаления» двумя разными способами.

Первый способ идет через фермент циклооксигеназу (ЦОГ).Второй через фермент 5-липоксигеназу. Нас сейчас интересует первый, потому что именно на нем работает диклофенак и другие НПВС.

Итак, ЦОГ, она существует в трех вариантах, поговорим о двух.

ЦОГ-1 работает в организме постоянно, она делает простагландины, которые защищают слизистую желудка от кислоты, поддерживают нормальный кровоток и работу почек, регулируют свёртываемость. Именно поэтому ее блокада бьет по желудку, почкам и свертываемости.

ЦОГ-2 считается основным ферментом воспаления(боль, лихорадка, отек), но не только. Она постоянно участвует в функциях почек и сердечно-сосудистой системы. Есть и в мозге, репродуктивной системе, желудочно-кишечном тракте и тимусе (но это мало изучено). То есть ЦОГ-2 нужна не только для воспаления, но и для нормальной ежедневной работы этих органов. Доказано, что ее блокада ведет к задержке натрия и воды, повышению давления и риску сердечно-сосудистых осложнений и почечной недостаточности, особенно у людей с уже имеющимися заболеваниями.

Вот теперь становится понятно, почему данные препараты бьют по желудку, почкам и сердцу — они блокируют ЦОГ. НПВС делятся на несколько групп.

Первая группа, неселективные НПВС (диклофенак, кеторолак и др.). Они блокируют обе формы ЦОГ (1 и 2). Садятся в активный центр фермента, то есть физически занимают место, куда должна встать арахидоновая кислота. И ей некуда пристроиться. Простагландины не образуются, поэтому проходит боль и жар. Они активно гасят и ЦОГ-2 (грубо говоря, хорошо гасим воспаление, но повышаются риски для почек и сердца), и ЦОГ-1 (снимаем защиту желудка).Отсюда и побочка для желудка. Поэтому их часто врачи назначают после еды, коротким курсом и стараются назначать под «прикрытием» ИПП, например с омепразолом.

Вторая группа, селективные НПВС (целекоксиб, эторикоксиб, мелоксикам). Они блокируют в основном ЦОГ-2 и меньше трогают ЦОГ-1. Поэтому они реже бьют по желудку. Но раз ЦОГ-2 нужна почкам и сосудам в норме, селективные препараты относительно безопаснее для желудка, но не становятся полностью безопасными для почек и сердца. По данным исследований риск серьёзных сосудистых событий на фоне селективных практически сопоставим с несклективными. Напроксен оказался единственным НПВС, который не повышал этот риск значимо. В общем, при ИБС и высоком сердечно-сосудистом риске НПВС рекомендуется вовсе НЕ назначать, а если и назначают, предпочтение отдают напроксену (но он не становится полностью безопасным и еще бьет по желудку).

Когда укол может быть предпочтительнее?

Чаще, если это острая невыносимая боль и эффект нужен быстрее (к примеру не за 40 минут, а за 20), пациент без сознания, не может глотать, заболевания с нарушениями всасывания (препарат через желудочно-кишечный тракт не может попасть в кровь). Для защиты желудка при рисках и показаниях могут назначаться дополнительные препараты (например, ИПП: омепразол, рабепразол и др).

Ваш ♥️ — понятно, доктор

Старалась написать максимально понятно. Про ЦОГ-3 интересно кому? 😁

Ваш врач невролог, Булатова Диля