5 августа 2026 года FDA одобрило овепорекстон (Orzeyful) для лечения нарколепсии 1-го типа у взрослых.
Это первый зарегистрированный препарат из класса селективных агонистов орексинового рецептора OX2R. (FDA)

При нарколепсии 1-го типа по одной из аутоиммунных теорий происходит гибель орексин-продуцирующих нейронов гипоталамуса. Из-за этого мозгу сложнее стабильно удерживать состояние бодрствования и нормально разделять бодрствование, NREM и REM-сон. Отсюда не только дневная сонливость, но и катаплексия, сонный паралич, гипнагогические феномены и фрагментированный ночной сон.

До сих пор лечение в основном было симптоматическим и раздробленным на домены. Для дневной сонливости использовали модафинил, солриамфетол и психостимуляторы. Для катаплексии и сонливости применяли натрия оксибутират и питолизант, иногда антидепрессанты. Большинство этих препаратов не зарегистрированы в РФ.

Овепорекстон напрямую активирует OX2R. В двух исследованиях III фазы с участием 273 пациентов препарат заметно улучшал способность сохранять бодрствование, уменьшал дневную сонливость и снижал частоту приступов катаплексии по сравнению с плацебо. Улучшения были и по другим симптомам нарколепсии, включая нарушения ночного сна.
Из побочных эффектов чаще всего отмечались бессонница, учащенное и ургентное мочеиспускание, гиперсаливация. Также в инструкции есть предупреждение о повышении КФК. (инструкция)
Есть еще один важный момент. У препарата обнаружен потенциал злоупотребления, поэтому FDA рекомендовало отнести его к контролируемым веществам. На момент регистрации окончательная категория DEA еще обсуждалась. Отсюда вопрос, есть ли у нас шансы когда-нибудь увидеть его на прилавках аптек в России, учитывая что и остальные применяемые для лечения нарколепсии препараты в нашей стране не зарегистрированы?

Сейчас препарат уже одобрен в США и Китае. В Китае его разрешили с июля 2026 года для взрослых и подростков с 16 лет. В ЕС он пока не зарегистрирован.

Интересно, сможем ли мы в перспективе использовать OX2R-агонисты и при других состояниях с выраженной дневной сонливостью, например при нейродегенеративных заболеваниях (в частности болезни Паркинсона, где тоже зафиксировано влияние орексиновой системы на дневную сонливость)?
Что думаете?