ضریب پارتیشن (Log P)؛ چرا تعیین میکنه دارو نیاز به چه نوع نانوکریری داره؟ ⚖️
قبل از انتخاب نوع نانوکریر برای یک دارو (لیپوزوم؟ نانوذره پلیمری؟ میسل؟)، اولین پارامتری که باید بررسی بشه Log P (ضریب پارتیشن اکتانول-آب) داروست — عددی که میزان آبگریزی/آبدوستی دارو رو نشون میده.
🔑 نکته کنکوری: Log P از توزیع تعادلی دارو بین دو فاز غیرقابلاختلاط اکتانول (نماینده محیط چربیدوست) و آب بهدست میاد:
Log P بالا (>۳):
دارو بهشدت آبگریزه؛ برای این داروها، کریرهایی با فضای لیپیدی زیاد (مثل نانوذرات لیپیدی جامد یا هسته میسل) مناسبترن.
Log P پایین یا منفی:
دارو آبدوسته؛ نیازمند کریرهایی با هسته یا حفره آبی (مثل هسته لیپوزوم یا حفرات MSN) هستن.
Log P متوسط (۱-۳):
معمولاً بهترین جذب غشایی غیرفعال رو دارن (طبق قانون پنج لیپینسکی).
⚠️ نکته مهم: داروهای با Log P بسیار بالا (فوقآبگریز، مثل پاکلیتاکسل) اغلب بهجای کپسولهشدن ساده در نانوذره، در فرمولاسیون واقعی به مشکل نشت و رسوب دارو از هسته طی نگهداری دچار میشن؛ به همین دلیله که سیستمهایی مثل nab-technology (که در پست آلبومین دیدیم) بهعنوان راهحل جایگزین توسعه پیدا کردن.
❓ تست: برای یک داروی با Log P بسیار بالا (فوقآبگریز)، کدامیک از کریرهای زیر از نظر ساختاری مناسبتر است؟
الف) لیپوزوم با هدف بارگذاری در هسته آبی
ب) نانوذره لیپیدی جامد (SLN) با هسته آبگریز
ج) هیدروژل با شبکه کاملاً آبدوست
د) نانوذره سیلیکای متخلخل با سطح فوقآبدوست
✅ پاسخ تشریحی: گزینه «ب» صحیح است. داروی با Log P بسیار بالا تمایل قوی به محیط چربیدوست داره و در فاز آبی عملاً نامحلوله؛ نانوذره لیپیدی جامد با هسته کاملاً چربیدوست، محیط ترمودینامیکی سازگاری برای این نوع دارو فراهم میکنه و برهمکنشهای هیدروفوبیک قوی بین دارو و هسته لیپیدی، بارگذاری کارآمد رو ممکن میسازه. گزینههای «الف»، «ج» و «د» همگی محیط آبدوست یا آبی دارن که برای داروی فوقآبگریز نامناسبه.
لینک گروه
https://t.me/nanotecnologika
Post #2630
257