Фузулопариб — низкомолекулярный селективный ингибитор поли(АДФ-рибоза)-полимеразы (PARP). Он подавляет каталитическую активность белка PARP и фиксирует его комплекс с ДНК, блокируя репарацию одноцепочечных разрывов и приводя к образованию двуцепочечных. При наличии мутаций BRCA1/2 или дефицита гомологичной рекомбинации (HRD) такие повреждения не восстанавливаются, геномная нестабильность нарастает, и опухолевые клетки гибнут. Этот механизм называется синтетической летальностью.
Препарат одобрен в трёх показаниях: поддерживающая терапия рака яичников после первой линии химиотерапии, при платиночувствительном рецидиве и монотерапия HER2-негативного рака молочной железы с герминальной мутацией BRCA1/2.
Ведущий агрегатор по медицине
🚑 Подпишись в Телеграмм или в МАХ