#трансмукозально

Продолжаем наш тред с новыми способами доставки алкалоидов в организм. Как доставляется кофеин мы [посмотрели]. Теперь посмотрим что с доставкой никотина.

Здесь сразу стоит сказать о такой вещи как фрибэйсинг. Все вещества-стимуляторы из растений - это алкалоиды. Соединения эти в растениях присутствуют в виде устойчивых водорастворимых солей кислот (ацетаты, цитраты, оксалаты etc). Чтобы упростить их впитывание организмом человека, их переводят в свободное основание (free base). Делается это комбинацией соли алкалоида и модификатора рН дающего щелочную реакцию (например карбонат калия или натрия). Процедура фрибейсинга используется столетиями разными народами: в Южной Америке жуют листья коки с условным "поташем" (пепел от сжигания растений, ракушек или известняка), в Индии жуют орех бетель (статья про него), смешивая его с известняком, превращающий ареколин в свободное основание, способное проникать сублингвально. В Центральной Азии табак с древесным пеплом продается под названием насвай (кстати в 16 ст. Екатерина Медичи лечила насваем мигрени своего сына, про это писал в своей замечательной книге "Пища богов" Т. Маккена)

***
В общем все современные способы доставки алкалоидов - это старые методики, но на новый маркетинговый лад, с полимерной упаковкой и цветастыми этикетками. Суть не изменилась. Например саше с никотином, представленные на картинке. Сначала их состав: вода, микрокристаллическая целлюлоза, хлорид натрия, ксилитол, никотин (в форме тартрата), ароматизатор, альгинат натрия, хлорид аммония, карбонат натрия, ацесульфам натрия.

Первый важный компонент. Никотин здесь в форме соли упакованной в микрокапсулы (на что нам намекает наличие в составе альгината натрия).
Второй важный компонент. Карбонат натрия - создаёт щелочную среду (pH ~8.2–8.5), необходимую для перехода никотина во free base, легко проникающую форму.

Слюна растворяет тартрат никотина и карбонат, в ротовой полости повышается рН (>8). Никотин переходит в липофильную free base форму, которая простой диффузией проникает через слизистый эпителий в липофильные же клеточные мембраны. А дальше вещество быстро (минуты) проникает в кровеносное русло и напрямую в мозг (first-pass effect), минуя печеночный метаболизм

Комбинация хлорид натрия и хлорид аммония (солоновато-горький) используется как "катализатор" выработки слюны. Ну и завершает историю ароматизатор, чаще в виде "симуляторов ментола", нужен чтобы маскировать горечь никотина и улучшать органолептику.

***
Вывод: относительно всех остальных способов доставки никотина (с тлеющим табаком, вейпы и проч) здесь максимально прозрачный, так сказать "экологичный" подход и простой лаконичный состав. Ничего лишнего 😀 Все как завещали жующие коку/бетель индейцы. Единственное к чему можно предьявить претензию - это к самому алкалоиду. Не стоит забывать, что никотин, как никак, активатор Н-холинорецепторов. И при неуважительном к себе отношении/бесконтрольном применении может давать [такие вот] эффекты...

p.s. что-там еще может доставляться трансмукозально? Кажется кроме кофеина и никотина больше в виде саше-пакетиков ничего рынок не предлагает. Или все же предлагает? Напишите в комментариях, если встречали что-то интересное на кассах супермаркетов