Хлорантранилипрол: как одна молекула изменила рынок инсектицидов.

⚫️Продолжаем наш спецпроект #агронаука, в котором мы рассказываем о результатах мировых и российских научных исследований в растениеводстве за последние годы.

Сегодня поговорим о самом продаваемом инсектициде планеты – хлорантранилипроле, который появился в лаборатории DuPont в 2001 году.

Секрет его успеха – в довольно необычном механизме действия. Молекула воздействует на рианодиновые рецепторы насекомого, нарушает обмен кальция в мышечных клетках, после чего вредитель быстро перестает питаться и в итоге погибает.

При этом для человека и пчёл этот механизм почти безопасен: наши рианодиновые рецепторы устроены иначе. А расход действующего вещества составляет всего десятки граммов на гектар.

Именно сочетание эффективности, низких норм расхода и относительно благоприятного профиля безопасности сделало антраниловые диамиды одним из главных новых классов инсектицидов последних двух десятилетий.

Дебют без конкурентов

⚫️На рынок хлорантранилипрол вышел в 2007–2008 годах. Его главным преимуществом стал принципиально новый механизм действия. Вредители, у которых уже сформировалась устойчивость к пиретроидам и фосфорорганическим инсектицидам, к новой молекуле такой защиты не имели.

Особенно хорошо хлорантранилипрол показал себя против чешуекрылых – совок, стеблевого мотылька, капустной моли и огнёвок. В России один из самых известных препаратов на его основе – «Кораген» (Corteva), который применяется в том числе против совок и кукурузного стеблевого мотылька. При этом молекула эффективна и против ряда жесткокрылых, включая колорадского жука.

Следующее поколение диамидов

⚫️Успех хлорантранилипрола запустил разработку новых действующих веществ с той же мишенью. Одним из них стал тетранилипрол Bayer. Он также относится к группе 28 IRAC, но отличается спектром активности и эффективен против ряда жесткокрылых – западного кукурузного жука, крестоцветных блошек, проволочников и колорадского жука.

На мировом рынке Bayer предлагает его, в частности, под брендом Vayego. Для растениеводства такие молекулы особенно интересны там, где у вредителей растет устойчивость к давно используемым инсектицидам. Характерный пример – рапсовый цветоед, резистентность которого к пиретроидам стала серьезной проблемой в ряде стран.

Доступность тетранилипрола при этом зависит от конкретного рынка: регистрация пестицидов проводится отдельно в каждой стране, поэтому наличие препарата за рубежом не означает его автоматического появления в России.

Еще один новый класс – изоксазолины

⚫️Параллельно развивается другой класс инсектицидов – изоксазолины, группа 30 IRAC. В отличие от диамидов они воздействуют на GABA-регулируемые хлоридные каналы нервной системы насекомых.

Одна из наиболее интересных молекул для защиты растений – флуксаметамид Nissan Chemical. Он обладает инсектицидной и акарицидной активностью и работает против трипсов, клещей и различных листогрызущих вредителей. Один из препаратов на его основе – Gracia.

Интерес к этой группе связан прежде всего с новым механизмом действия, позволяющим бороться с вредителями, у которых снижается чувствительность к старым классам инсектицидов.

При этом флуксаметамид не следует путать с Minecto Pro компании Syngenta. Minecto Pro содержит циантранилипрол и абамектин – комбинацию групп 28 и 6 IRAC – и к изоксазолинам не относится.

Дженерики выходят на рынок

⚫️Еще одна важная часть этой истории – окончание патентной защиты хлорантранилипрола. Базовые патенты на молекулу начали истекать в отдельных юрисдикциях с 2022 года, после чего возможности производителей дженериков заметно расширились.

Единой даты окончания патентной защиты во всем мире нет. Помимо патентов на саму молекулу существуют права на способы синтеза, промежуточные соединения и препаративные формы, причем сроки различаются по странам.

Но общее направление уже понятно: предложение дженерического хлорантранилипрола растет, в том числе за счет китайских производителей. Усиление конкуренции постепенно должно делать препараты на его основе дешевле.