и его неожиданные свойства
⭐️⭐️⭐️⭐️⭐️⭐️⭐️⭐️
🤩Трамадол — синтетический опиоидный анальгетик центрального действия, используемый в основном для лечения умеренной и сильной боли. Он является слабым агонистом опиоидных рецепторов, который также оказывает обезболивающее действие, подавляя поглощение норадреналина и серотонина.
Трамадол вызывает активацию обеих систем, в основном участвующих в подавлении боли, то есть опиоидного и нисходящего моноаминергических путей, модулирующих боль.
🤩Исследования in vitro (то есть, исследования, проводимые не на живых организмах — например, в чашке Петри) показали, что трамадол эффективно ингибирует обратный захват моноаминов. Также было установлено, что трамадол ингибирует обратный захват серотонина в ядре шва.
Антидепрессанты в основном действуют путем ингибирования обратного захвата норадреналина/серотонина; трамадол в силу своего свойства блокировать обратный захват моноаминергических рецепторов может действовать как антидепрессант. Более того, трамадол имеет близкое структурное сходство с антидепрессантом венлафаксином и, таким образом, имеет ряд общих молекулярных и фармакологических особенностей.
🤩По сути, если говорить о венлафаксине — он является трамадолом без опиатной активности. Они оба обладают как серотонинергическими, так и норадренергическими свойствами, и имеют схожий метаболический путь.
В исследовании, проведенном на мышах с использованием экспериментальной модели, было замечено, что трамадол проявляет антидепрессивную активность. В нескольких документально подтвержденных клинических отчетах также указывалось на возможность антидепрессивного эффекта трамадола. В одном отчете описан случай, когда серьезные суицидальные мысли быстро разрешились при его внутримышечном введении.
Так же, в одном из исследований антидепрессивный эффект трамадола оценивался в тесте стандартной модели на животных, позволяющей прогнозировать антидепрессивную активность. Трамадол оказывал значительное антидепрессивное действие во всех трех дозах. Антидепрессивный эффект трамадола в дозах 10 и 20 мг был сопоставим с таковым у флуоксетина.
🤩Эти результаты показывают, что трамадол обладает эффектом, сравнимым с клинически эффективными антидепрессантами, в тесте, позволяющем прогнозировать антидепрессивную активность. Соответственно, мы можем предположить, что трамадолу присуще антидепрессивное действие (улучшающее настроение), и что этот эффект может иметь клинические последствия для аффективного компонента боли.
#фарма #антидепрессанты