Конъюгаты клозо-декаборатного аниона и фталоцианинатов гадолиния(III)

Тераностика — это современный подход в медицине, который объединяет диагностику и лечение в одном процессе. Тераностические препараты позволяют одновременно выявлять заболевание и проводить его лечение, что делает их мощным инструментом в персонализированной медицине.

Для бор-нейтронозахватной терапии онкологических заболеваний стоит острая проблема наблюдения динамики борсодержащего препарата в органах и тканях, поэтому создание комбинированных средств является одной из наиболее актуальных задач. МРТ позволяет в режиме реального времени отслеживать распределение веществ, способных к контрастированию.

В данной работе коллектив ученых из ИОНХ РАН, ИФХЭ РАН и НМИЦ онкологии им. Н.Н. Блохина получили новый тип потенциальных тераностиков для комбинированной БНЗТ/МРТ на основе клозо-декаборат-содержащих фталоцианинатов гадолиния(III). В основе процесса — реакция фталоцианината гадолиния(III) с периферийными гилроксиметильными CH₂OH группами и производного клозо-декаборатного аниона с активированным нитрильным заместителем.

В ходе работы подобраны условия процесса, в которых удается ввести в конечный комплекс четыре борных кластерных фрагмента. Таким образом удается не только достичь достаточно высокого содержание бора в комплексе (до 21,5 мас. %, 40 атомов в молекуле), но и повысить водорастворимость фталоцианината. Установленное значение времени релаксации в водном фантоме (r1) составляет 6,1 ± 0,7 мМ-1с-1 (при 3,0 Т, 20°C, H₂O), что сравнимо со значениями r1 для обычно используемых в медицинской практике контрастов.

📑Публикация: Svetlana V. Monich, Andrey P. Zhdanov, Alexey V. Nelyubin, Vsevolod A. Skribitsky, Alexey A. Lipengolts, Dmitry A. Bunin, Alexander G. Martynov, Konstantin Yu. Zhizhin, Nikolay T. Kuznetsov, Yulia G. Gorbunova, Aslan Yu. Tsivadze. The first example of a polyhedral boron derivative of gadolinium(III) phthalocyaninate as a promising prototype of a theranostic agent // Inorganic Chemistry Communications. – 2024. – V.167. – 112820.

🔗Ссылка: https://doi.org/10.1016/j.inoche.2024.112820